Fmoc-N-Me-Val-Val CAS 3119888-44-4 Дипептидный производный SPPS промежуточный

Продукт в основном используется в твердофазном синтезе пептидов на основе Fmoc (SPPS) для эффективного включения N-метилированного гидрофобного дипептидного фрагмента в пептидные последовательности.

По сравнению с поэтапным введением аминокислот, использование предварительно собранных дипептидных строительных блоков может:

• Повысить эффективность связывания
• Снизить риск рацемизации
• Упростить сложный синтез пептидов
• Увеличить общий выход пептида
• Минимизировать стерические затруднения при удлинении

Это особенно ценно для синтеза:

• Длинных пептидов
• Стерически затрудненных последовательностей
• Пептидов, склонных к агрегации

Структура N-метилированной аминокислоты является важной стратегией модификации в медицинской пептидной химии.

Включение N-метилированного мотива Val-Val может:

• Повысить ферментативную стабильность
• Улучшить устойчивость к протеолитическому расщеплению
• Уменьшить межмолекулярные водородные связи
• Изменить вторичную структуру пептида
• Увеличить липофильность
• Улучшить проницаемость через мембраны
• Потенциально улучшить пероральную биодоступность

Поэтому этот строительный блок часто используется в:

• Оптимизации терапевтических пептидов
• Модификации пептидов-лидеров
• Исследованиях зависимости структура-активность (SAR)

Соединение обычно применяется в синтезе:

• Циклических пептидов
• Сшитых пептидов
• Липопептидов
• Пептидомиметиков
• Аналогов конформационно ограниченных пептидов

Гидрофобная последовательность Val-Val в сочетании с N-метилированием помогает:

• Стабилизировать биоактивные конформации
• Улучшить селективность к рецепторам
• Снизить гибкость пептида
• Улучшить фармакокинетические свойства

Такие стратегии широко применяются в пептидных терапевтических средствах следующего поколения.

Этот промежуточный продукт часто используется в:

• Программах открытия пептидных лекарств
• Разработке аналогов GLP-1
• Исследованиях пептидов в онкологии
• Оптимизации противомикробных пептидов
• Исследованиях пептидов, нацеленных на ЦНС

N-метилированные пептидные фрагменты особенно важны в проектах, направленных на улучшение:

• Периода полувыведения
• Проникновения в ткани
• Потенциала перорального введения
• Стабильности in vivo

Продукт также используется:

• Пептидными CRO
• CDMO
• Фармацевтическими компаниями
• Лабораториями академических исследований пептидов

Типичные применения включают:

• Синтез пептидов на заказ
• Производство пептидов по GMP
• Производство передовых пептидных промежуточных продуктов
• Разработка процессов и масштабирование