Icotrokinra KSM Аминокислотные производные Fmoc-Sar-OH CAS No 77128-70-2

Fmoc-Sar-OH представляет собой N-Fmoc-N-метилглицин. По сравнению с обычным глицином (NH-CH2-COOH), Саркозин содержит дополнительную метильную группу на атоме азота (N(CH3)-CH2-COOH).После включения в пептидную цепочку, он образует Н-метилированную пептидную связь, которая может значительно влиять на стабильность и конформацию пептидов.

Икотрокинра (JNJ-77242113) - пероральный пептид- антагонист рецептора IL-23.особенно стабильность против ферментативного разложения и пероральная биодоступность.

Улучшенная устойчивость к ферментативному разложению:Нормальные пептидные связи (CONH) легко распознаются и расщепляются протеазами. После N-метилирования (CH3) удаление водорода NH уменьшает взаимодействие водородных связей с ферментами.снижает признание протеазы, и улучшает стабильность пептидов.

Оптимизация конформации пептидов:Н-метилирование может влиять на гибкость позвоночника, складку пептидов и конформацию связывания рецепторов, помогая поддерживать активную структуру, необходимую для взаимодействия с мишенью.

Улучшение пероральной биодоступности:По сравнению с обычными пептидами, которые легко разлагаются в желудочно- кишечном тракте, N- метилированные пептиды обычно демонстрируют улучшенную метаболическую стабильность и более высокий потенциал для перорального всасывания.

Fmoc-Sar-OH вводится в качестве специализированного строительного блока во время синтеза пептидов твердой фазы Fmoc (Fmoc-SPPS). Типичный процесс включает загрузку смолы, депротекцию Fmoc, сцепление Fmoc-Sar-OH,повторное удлинение цепи, расщепление и очистка для получения окончательного модифицированного пептидного API.